☝️Дисклеймер (важная информация):
Статья подготовлена в рамках психообразования — для информирования и просвещения.
Текст не является рекламой или пропагандой, не содержит медицинских рекомендаций, не заменяет консультацию врача-специалиста (психиатра, психотерапевта) и не призывает к самолечению.
Предупреждение о самолечении: «Опасно для здоровья и жизни. Назначать и отменять препараты может только врач».
Автор не несет ответственности за последствия самолечения.
Любые решения о терапии психоактивными препаратами должны приниматься совместно с лечащим психиатром.
Проконсультируйтесь с врачом
Берегите свое здоровье.
👉Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС и
прежде всего на психическую деятельность человека.
У здоровых людей процессы возбуждения и торможения в головном мозге находятся в равновесии.
🫨Эмоции, нервные перегрузки, стрессы могут привести к возникновению неврозов, проявляющихся в тревожности, истерических
состояниях, нарушении поведения и др.
🧟Психические заболевания
характеризуются более серьезными нарушениями психики (бредом, галлюцинациями, нарушениями памяти, мышления, изменениями личности).
Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (двигательное возбуждение, бред, галлюцинации), так и с чрезмерным угнетением этих процессов (подавленность, тоскливое
настроение, нарушение мышления).
Открытие и внедрение в практику активных психотропных средств (50-е гг. XX в.) являются одним из наиболее крупных достижений медицины.
Лекарственные средства этого профиля применяют не только в психиатрии, неврологии, но и в других отраслях медицины — терапии, анестезиологии, онкологии и др.
📌Виды психотропных лекарственных средств (ЛС):
1. Транквилизаторы — от тревоги (ГАМК, риск зависимости).
2. Антидепрессанты — от депрессии (серотонин/норадреналин, эффект через 2-8 нед.).
3. Нейролептики — от психозов (блокируют дофамин, главное различие: типичные/атипичные).
4. Нормотимики — стабилизируют настроение при БАР (литий, противосудорожные).
5. Ноотропы — улучшают когнитивные функции (метаболизм нейронов).
6. Седативные — общее успокоение (растительные, мягкое действие).
🆘 1. Транквилизаторы (лат. tranquillo — делать спокойным, безмятежным - успокаивающий эффект).
АнксиОлитики anxietas — «тревога» и lysis — «освобождение» - противотревожный эффект.
📌☝️Снижают возбудимость нейронов. Воздействуют на систему торможения ГАМК.
Для транквилизаторов характерны: седативный (успокаивающий), противотревожный, снотворный (гипнотический), миорелаксирующий, противосудорожный и вегетостабилизирующий эффекты.
Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:
лимбическая система гипоталамуса;
ретикулярная формация ствола мозга,
таламические ядра.
Главный фармакологический эффект - устранение патологической тревоги.
Тревога является и одним из важных патогенетических механизмов развития сердечно-сосудистых заболеваний, патологии желудочно-кишечного тракта, дерматологических расстройств.
Транквилизаторы применяют при неврозах и невротических состояниях, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, во время премедикации перед операцией, при гипертонической болезни, гипертонусе скелетных мышц, стрессовых ситуациях и др.
Транквилизаторы подразделяют:
1. Классические СЕДАТИВНЫЕ БензоДиаЗепины - снижают возбудимость нейронов. Воздействуют на систему торможения ГАМК (гамма-аминомасляной кислота).
Делятся на подгруппы: обладают антигипертензивными свойствами (снижают повышенное артериальное давление) и брадикардитическими свойствами (не влияют на изменение давления).
Примечание: Бензодиазепиновые препараты возбуждают специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре и других отделах мозга, чем обеспечивают стимуляцию ГАМК - процессов и эффектов торможения:
👉диазепам (ксанекс, сибазон, седуксен), феназепам, хлордиазепоксид (элениум), оксазепам, алпразолам, хлоразепат мидазолам (дормикум), нозепам (тазепам), лоразепам (лорафен),
плюс ряд небензодиазепиновых транквилизаторов (гидроксизин - атаракс).
2. Вторая группа - ДНЕВНЫЕ - или «малые» транквилизаторы. ПсихоСедативные средства.
При приеме малых доз этих ЛС анксиолитическое (противотревожное) действие сопровождается некоторой активацией поведения.
Это результат «растормаживания» мозга в стрессовых ситуациях.
Они оказывают умеренное транквилизирующее (успокаивающее) действие.
Назначают больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. НеБензоДиаЗепины средства - (отсутствует или минимально выражен седативно-гипнотический эффект, не притупляют
внимание и не нарушают работоспособность).
Делятся на подгруппы: обладают антигипертензивными свойствами (снижают повышенное артериальное давление) и брадикардитическими свойствами (не влияют на изменение давления).
- бензодиазепины: медазепам (мезапам), тофизапам (грандаксин)
- небензодиазепиновые: буспирон (спитомин), фабомотизол (афобазол)
Основным для этих ЛС является транквилизирующий эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.
Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные активизируются.
В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и
не вызывают экстрапирамидных нарушений.
Нежелательные побочные эффекты: сонливость, вялость, раздражительность, нарушения движений и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже.
При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и
физическая).
Отменять их необходимо постепенно, во избежание «синдрома отмены».
Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протяжении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.
Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, профессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.).
Они противопоказаны при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, так как они усиливают действие препаратов.
👉Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум, релиум) обладает всемивышеперечисленными эффектами транквилизаторов. Уменьшает чувство страха, тревоги, напряженности, способствует нормализации сна.
Применяется при нервном возбуждении, беспокойстве, бессоннице, психоневрозах, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и др.
Ослабленным и пожилым людям транквилизаторы назначают в уменьшенных дозах.
👉Феназепам является высокоактивным транквилизатором.
По силе анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие транквилизаторы.
👉Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) — первый транквилизатор из группы бензодиазепинов.
Фармакологические эффекты и показания к применению такие же, как у диазепама.
👉Оксазепам (нозепам, тазепам) по строению и фармакологическим эффектам схож с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, менее токсичен.
👉Хлоразепат (транксен) — ЛС длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом.
👉Алпразолам (ксанакс, кассадан, неурол) обладает всеми свойствами транквилизаторов, а также отмечена антидепрессивная активность.
—————
😃2. Антидепрессанты. Тимолептики -
выравнивающие настроение. (Тревожные расстройства, навязчивые состояния, психосоматика).
📌☝️Механизм антидепрессивного действия СИОЗС — блокирование обратного захвата серотонина выделяющими его нейронами, что приводит к увеличению количества серотонина в синаптической щели.
Главный фармакологический эффект - устранение патологически сниженного настроения.
По особеностям психотропной активности антидепрессанты можно разделить на:
седативного и противотревожного (амитриптилин (остался на рынке РФ - много побочек, лучше не назначать первым), доксепин, мапротилин) - тревожные депрессии стимулирующего и активизирующего (флуоксетин (Прозак), имипрамин, моклобемид) - при апатии комбинированное действие (и на тревогу и на активацию)
По своей химической структуре и общему механизму действия антидепрессанты подразделяются на:
- гетероциклические (трициклические)
- ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО) - много побочек
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
(СИОЗСН)
- смешанного механизма действия
Спектр соматотропных и побочных эффектов зависит от механизма действия и должен учитываться при назначени лекарственных средств.
Особняком, по механизму действия стоят:
- Вортиоксетин (Бринтелликс): помогают при нарушении сна, влияют на архитектуру сна
- Трезодн (Триттико): помогают при нарушении сна, влияют на архитектуру сна, при абстиненции, при отказе от алкоголя - снижают тягу
- Агомелатин (Вальдоксан): помогают при ангедании, побочные эффекты- действует токсично на печень
Что касается ингибиторов обратного захвата серотонина, то спектр их соматотропных побочных эффектов более благоприятен, однако нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), влияние на сексуальную функцию (вплоть до аноргазмии) значительно снижает качество жизни пациентов.
Следует учитывать и возможность возникновения редкого, но грозного осложнения - серотонинового синдрома.
Клиническая классификация основных антидепрессантов:
Антидепрессанты-седатики:
Тримипрамин
Доксепин
Амитриптилин
Миансерин
Миртазапин (набор веса)
Тразодон
Лукоксамин
Антидепрессанты сбалансированного действия:
Мапротилин
Тианептин
Милнаципран
Серталинт
Пароксетин
Пиразидол
Кломипрамин
Антидепрессанты стимуляторы:
Имипрамин
Дезипрамин
Циталопрам
Флуоксетин
Моклобемид
Адеметионин
Серотонин производится в желудочно кишечном тракте и в желудке его больше всего, при назначении антидепрессантов может возникать тошнота и диарея (до 2-х недель).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - действующие вещества:
- Флуоксетин (Прозак)✅Разрешены в РФ для приема в детско - подростковой практике
- Пароксетин (Паксил, Рекситин)
- Сертралин (Золофт - нет набора веса)✅Разрешены в РФ для приема в детско - подростковой практике
- Циталопрам (Ципролекс)
- Эсциталопрам
- Флувоксамин (Фиворин)✅Разрешены в РФ для приема в детско - подростковой практике
- Вортиоксетин (Бринтелликс) - Подходит для пациентов с зависимостями.
Не взаимодействуют с холинергическими, альфа-адренорецепторами и гистаминовыми рецепторами (не вызывают сонливость, не обладают противоаллергическими свойствами). Хорошая переносимость.
☝️По анализу крови на серотонин невозможно выявить клиническую картину и поставить диагноз - психическое расстройство.
Анализ крови на серотонин сдается только если есть подозрение на опухоль кишечника.
Механизм антидепрессивного действия СИОЗС — блокирование обратного захвата серотонина выделяющими его нейронами, что приводит к увеличению количества серотонина в синаптической щели.
Согласно классической моноаминовой гипотезе возникновения депрессии (вернее, ее разновидности — серотониновой гипотезе, которая получила распространение наряду с норадреналиновой), считалось, что в основе развития депрессии лежит дефицит нейромедиатора серотонина, который может быть устранён с помощью антидепрессантов этой группы
С воздействием на серотониновые рецепторы нередко связывают такие эффекты СИОЗС, как снижение витальной тоски, тревоги, фобий, аппетита, лёгкий анальгетический эффект, при том что изменение уровня норадреналина и дофамина, характерное для антидепрессантов некоторых других групп, сопровождается несколько иными эффектами: снижением психомоторной заторможенности и психомоторной активацией
👉Примерный курс приема антидепрессантов около года.
9 месяцев по рекомендации ВОЗ с момента стабилизации состояния.
У антидепрессантов накопительный эффект, примерно 2 недели чтобы начать действие, полноценный эффект достигается через 8 недель. После этого - 9 месяцев.
СИОЗы нельзя применять при отравлениях алкоголем, психотропными средствами и другими лекарствами.
❓От чего помогают?
1. Восстанавливают нейрохимический баланс — постепенно повышают доступность ключевых нейромедиаторов. Не создают искусственной эйфории, а возвращают организму возможность самому регулировать эмоциональный фон.
2. Увеличивают нейропластичность — помогают мозгу формировать новые нейронные связи. При длительном приёме это позволяет «протоптать новые тропы» в мышлении и поведении, закрепить положительные изменения.
3. Снижают «шум» — уменьшают чрезмерную активность миндалины (центра страха) и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси (системы стресса). Это как приглушить постоянно кричащую сигнализацию, которая мешала жить.
4. Убирают физические симптомы депрессии — нарушения сна, аппетита, хроническую боль, упадок сил. Потому что депрессия — это болезнь всего организма, а не просто «плохое настроение».
📚Помощь в диагностике - опросник Бека на депрессию.
Окончательный диагноз на основании жалоб пациента и родителей, ставит после клинической диагностики врач-психотерапевт, психиатр.
_________
🤗3. Ноотропы.
Ноотропы - это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают положительное действие на сложноорганизованные психофизиологические процессы.
☝️📌 Улучшают когнитивные функции (метаболизм нейронов).
Принцип работы ноотропных препаратов направлен на улучшение работы отделов головного мозга, которые отвечают за обучение, память, внимание и иные когнитивные функции.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НООТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ:
Механизм действия ноотропов на сегодняшний день до конца не изучен.
В частности, исследователи знают, что эффективность ноотропов в клинической медицине связана с несколькими механизмами, наблюдаемыми на клеточном уровне в ЦНС:
- усиливают синтез АФ и его производных;
- усиливают процесс синаптической передачи в ЦНС;
- усиливают пластический процесс в ЦНС за счет повышения синтеза РНК и белков;
- усиливают процесс утилизации глюкозы;
- оказывают мембраностабилизирующий и антиоксидантный эффект.
Ноотропы для взрослых, применяемые в моно- и комплексной терапии психических расстройств:
- производные пирролидона (Ноотропил - прим., например, и далее);
- циклические производные, ГАМК (Пантогам, Фенибут, Аминалон);
- предшественники ацетилхолина (Деанол);
- производные пиридоксина (Пиритинол);
- производные девинкана (Винкамин, Винпоцетин);
- нейропептиды (Вазопрессин, Окситоцин, Тиролиберин, Холецистокинин);
- антиоксиданты (Ионол, Мексидол, Токоферол).
Приведенные выше ноотропы назначают при психических расстройствах, возникающих на фоне сосудистых заболеваний головного мозга (F00-F09, «Органические, включая симптоматические, психические расстройства»):
- экзогенно-органических психических расстройствах;
- преходящих психотических нарушениях;
- стойких психических нарушениях;
- психоорганических расстройствах;
- сосудистой деменции.
_________
🧂4. Нормотимики:
Нормотимики — это разнородная группа лекарственных препаратов, которые назначают с целью стабилизации настроения в амбулаторной (поддерживающей) психиатрии.
Тимоизолептики позволяют проводить профилактику рецидивов и поддерживать ремиссию на длительной дистанции при лечении, например, биполярного аффективного расстройства (БАР), циклотимии, шизофреноформного расстройства, шизоаффективного психоза, умеренно выраженной униполярной депрессии.
Правильно подобранные препараты данной группы предотвращают или эффективно сглаживают колебания настроения, маниакальные и депрессивные состояния.
📚КЛАССИФИКАЦИЯ НОРМОТИМИКОВ
В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств (АТХ) нет отдельного раздела для нормотимических препаратов.
Однако классификация указывает на нормотимические свойства конкретных препаратов, что, впрочем, соответствует логике ее структуры — по профилю действия.
• Классификация нормотимиков по химической структуре включает:
соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, хлорид, цитрат, оксибутират, пролонгированные препараты лития);
производные карбамазенина;
производные вальпроевой кислоты;
блокаторы кальциевых каналов;
некоторые атипичные антипсихотики;
некоторые бензодиазепиновые транквилизаторы.
СПИСОК ПРЕПАРАТОВ НОРМОТИМИКОВ
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРЕПАРАТЫ С НОРМОТИМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
К противосудорожным лекарствам из списка препаратов нормотимиков относятся:
Карбамазепин;
Окскарбазепин;
Вальпроевая кислота;
Ламотриджин;
Габапентин;
Леветирацетам.
👉🧟АТИПИЧНЫЕ АНТИПСИХОТИКИ
Атипичные антипсихотики, относящиеся к списку препаратов нормотимиков, представлены следующими наименованиями:
Арипипразол;
Азенапин;
Рисперидон;
Оланзапин;
Кветиапин;
Клозапин.
СПИСОК ПРЕПАРАТОВ НОРМОТИМИКОВ
АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
Нормотимиками антагонистами кальция являются:
Верапамил;
Нифедипин;
Нимодипин.
ТИРЕОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
Как правило, гормоны щитовидной железы включаются в список препаратов нормотимиков по принципу дополнительной терапии, когда требуется отмена антидепрессантов:
Трийодтиронин;
L-тироксин.
🧟5. Нейролептики - антипсихотики.
Нейролептики (от греч. neuron — нерв, leptos — нежный, тонкий) — это ЛС разного химического строения, характерной особенностью которых является 🧟антипсихотическое действие.
📌☝️Блокируют Дофаминовые рецепторы.
Оно проявляется в устранении бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности, двигательного беспокойства и т.д., которые являются основными симптомами шизофрении, психозов.
Одновременно нейролептики способны устранять чувство страха, тревоги (транквилизирующее действие), повышенную возбудимость, раздражительность (седативное действие).
☝️Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов и блокируют их в головном мозге (мезолимбической системе), с чем и связан антипсихотический эффект.
Особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.
Показания к применению нейролептиков достаточно широки.
Кроме шизофрении (заболевание связано с повышенной активностью дофаминергической системы) и психозов, они используются при упорной рвоте, икоте, гипертонических кризах, для нейролептанальгезии, премедикации перед операцией и др.
👉Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы, способствуют появлениюэкстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии), могут нарушать функцию печени, вызывать изменение картины крови, сухость во рту, запор, депрессии, заторможенность, гипотензию, коллапс, гинекомастию и аменорею, ухудшение остроты зрения, тахикардию.
Противопоказаны ЛС этой группы при поражении печени, почек, органов кроветворения, органических заболеваниях сердца, ЦНС, гипотензии.
📚Нейролептики подразделяются:
1. на производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин,
перфеназин, тиопроперазин);
2. производные бутирофенона (дроперидол, галоперидол);
3. производные тиоксантена (хлорпротиксен, зуклопентиксол,
флупентиксол);
4. «атипичные» нейролептики (клозапин, тиоридазин, сулъпирид).
Производные фенотиазина. Хлорпромазин (аминазин) — первый представитель фенотиазинов, внедренный в клиническую практику.
Синтезирован в 1950 г. Первый опыт его успешного использования в лечении
психиатрических больных приобретен в 1951-1952 гг. во Франции.
Оказывает сильное седативное действие, а также проявляет все другие эффекты, характерные для нейролептиков. Обладает сильным противорвотным действием.
Применяют при шизофрении, психомоторном возбуждении, в сочетании с анальгетиками при упорных болях, во время премедикации и для усиления наркоза.
Побочное действие проявляется в анемии, агранулоцитозе, желтухе, паркинсонизме, падении АД, диспептических явлениях.
👉Трифлуоперазин (трифтазин, тразин) характеризуется более сильным
антипсихотическим и менее выраженным седативным действием.
👉Перфеназин (этаперазин) является активным нейролептическим ЛС. Он
значительно более активен, чем аминазин, по противорвотному и антипсихотическому действию, меньше потенцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих ЦНС.
Переносится несколько лучше, чем аминазин.
👉Тиопроперазин (мажептил) оказывает сильное антипсихотическое и противорвотное действие, которое сочетается со стимулирующим эффектом, проявляющимся в двигательной гиперактивности.
Производные бутирофенона. Галоперидол (галопер, сенорм) является эффективным нейролептиком.
Оказывает седативное действие, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, ПАВ.
Обладает сильным противорвотным действием.
👉Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие.
Основное применение — в анестезиологической практике для нейролептанальгезии в сочетании с анальгетиком фентанилом.
Производные тиоксантена. Хлорпротиксен (труксал) обладает нейролептическим, седативным, антидепрессивным эффектами. Выражено противорвотное действие.
👉Флупентиксол (флюанксол), зуклопентиксол (клопиксол) проявляют эффекты, подобные хлорпротиксену.
Атипичные нейролептики — клозапин (лепонекс), сулъпирид (эглонил, бетамакс), тиоридазин (сонапакс) и др.
Эти препараты редко вызывают экстрапирамидные нарушения.
👉Нормотимические средства
Соли лития обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных.
Мания (от греч. mania — безумие) — болезненно повышенное возбужденное состояние, одна из фаз маниакально-
депрессивного психоза.
Для лечения и профилактики маний используются лития карбонат (контемнол, микалит) и лития оксибутират.
🌱6. Седативные средства:
успокаивающие, средства (от лат. sedatio — успокоение) - вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность.
📌☝️Усиливают процессы торможения в коре головного мозга.
Седативные средства классифицируют следующим образом:
1. Растительные (настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона, седавит, новопассит, фитосед, персен), комбинированные ЛС растительного происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами.
2. Бромиды (калия бромид, натрия бромид, бромкамфора). При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления — «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможенность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъюнктивит), кожную сыпь.
3. Комбинированные (корвалол, валокордин, валосердин, валоседан, кардолол, барбовал, адонисбром), содержат фенобарбитал.
В отличие от транквилизаторов, эти ЛС не устраняют чувства страха, тревоги, не обладает миорелаксирующим действием.
Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способны потенцировать действие типичных снотворных средств.
Седативные средства широко применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражительности, бессонницы и др.
Резюме:
1. Транквилизаторы — от тревоги (ГАМК, риск зависимости).
2. Антидепрессанты — от депрессии (серотонин/норадреналин, эффект через 2-8 нед.).
3. Нейролептики — от психозов (блокируют дофамин, главное различие: типичные/атипичные).
4. Нормотимики — стабилизируют настроение при БАР (литий, противосудорожные).
5. Ноотропы — улучшают когнитивные функции (метаболизм нейронов).
6. Седативные — общее успокоение (растительные, мягкое действие).